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科技日?qǐng)?bào)"記者11月24日從中國(guó)科學(xué)院合肥研究所獲悉，劉慶松和中國(guó)科學(xué)院健康研究所劉菁的藥組發(fā)現(xiàn)了一種新型的高選擇性慢性阻塞性肺疾病抑制劑。研究結(jié)果發(fā)表在國(guó)際藥物化學(xué)領(lǐng)域著名期刊"藥物化學(xué)"上。

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是以肺氣腫、氣道纖維化和慢性支氣管炎為主要特征的一種以持續(xù)氣流受限為主要特征的呼吸系統(tǒng)疾病。近年來，慢阻塞性肺已成為世界上第三大死因，每年造成數(shù)十萬(wàn)人死亡，發(fā)病率高、死亡率高，成為世界上主要的健康問題。

目前，慢性阻塞性肺疾病的治療主要依靠支氣管擴(kuò)張劑，即平滑肌細(xì)胞調(diào)節(jié)藥物可以減少慢性阻塞性肺疾病的癥狀和頻率，但不能預(yù)防和逆轉(zhuǎn)肺功能的逐漸喪失。鑒于慢性阻塞性肺疾病以復(fù)雜的呼吸道慢性炎癥為主要特征，炎癥的治療是最直接的治療方法。以往的研究表明，脂質(zhì)激酶PI3Kδ主要在白細(xì)胞中表達(dá)，與呼吸道炎癥密切相關(guān)。如何開發(fā)安全有效的PI3Kδ抑制劑以滿足日益增長(zhǎng)的臨床需要，已成為研究者們面臨的挑戰(zhàn)。

在上市藥物研究的基礎(chǔ)上，結(jié)合計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)方法，劉慶松和劉菁的研究人員采用片段雜交組合策略，通過酶活性檢測(cè)和選擇性評(píng)價(jià)，發(fā)現(xiàn)了含鉛化合物IHMT-PI3Kδ-372，該抑制劑在蛋白質(zhì)和細(xì)胞水平上具有較高的活性和選擇性，在激酶組中也表現(xiàn)出良好的選擇性。

此外，該化合物不引起潛在的心臟毒性，適合吸入。研究表明，吸入治療呼吸系統(tǒng)疾病的藥物可以減少藥物的劑量并直接到達(dá)靶點(diǎn)，從而減少或避免藥物引起的全身副作用。在慢性阻塞性肺大鼠模型中，IHMT-PI3Kδ-372通過霧化吸入以劑量依賴的方式改善肺功能。先前的安全性評(píng)估、藥動(dòng)學(xué)和藥理學(xué)研究表明，IHMT-3Kδ-372可能是治療慢性阻塞性肺疾病(COPD)的臨床前候選藥物。